S-40503 es una investigación selectiva del modulador de receptor de andrógenos (SARM), desarrollado por la compañía japonesa Kaken Productos Farmacéuticos , que fue desarrollado para el tratamiento de la osteoporosis . SARMs son una nueva clase de fármacos que producen tejidos específicos anabólicos efectos en algunos tejidos tales como el músculo y el hueso, pero sin estimular los receptores de andrógenos en otros tejidos, tales como en la glándula de la próstata , evitando así efectos secundarios tales como la hipertrofia prostática benigna que puede ocurrir después del tratamiento con andrógenos no selectivas, como la testosterona o esteroides anabólicos . ^{[ 1 ]}

S-40503 es un SARM que muestra buena selectividad funcional por el tejido óseo, y tiene relativamente poco efecto sobre la masa muscular y ningún efecto observable en la próstata glándula. En estudios con animales se ha demostrado que aumenta la densidad mineral ósea y la resistencia biomecánica del hueso cortical del fémur, y en dosis bajas mostraron efectos anabólicos sólo en el tejido óseo, mientras que a dosis más altas tanto en el hueso y el crecimiento muscular se vieron afectados, sin embargo, la ampliación de la glándula prostática no era visto en cualquier dosis ensayada. La falta de virilización efectos significa que S-40503, incluso puede ser adecuado para su uso en mujeres, lo cual sería una ventaja sustancial sobre los medicamentos existentes como las mujeres tienden a ser más propensos a sufrir de osteoporosis, y generalmente están contraindicadas de tomar los esteroides anabólicos, debido a el riesgo de efectos secundarios tales como masculinización y el hirsutismo . ^{[ 2 ]} Dado que estos estudios iniciales prometedores, no hay datos adicionales sobre S-40503 ha sido publicada por Kaken, y se cree que en lugar de ser desarrollado para uso humano en sí, S-40503 pueden ser más susceptibles de ser utilizados como un compuesto de plomo para el desarrollo de nuevos derivados con efectos anabólicos óseos similares, pero ya en vivo biodisponibilidad vida media y mejor. ^{[ 3 ]}

Los moduladores selectivos del receptor de andrógenos también puede ser utilizado por los atletas para ayudar en la formación y aumentar la resistencia física y fitness, con potencial de producir efectos similares a los esteroides anabólicos, pero con efectos secundarios mucho menos. Por esta razón, SARMs ya han sido prohibidas por la World Anti-Doping Agency desde enero de 2008 a pesar de no drogas de esta clase bien se encuentre en uso clínico y análisis de sangre para todos los SARM conocidos se encuentra en pleno desarrollo.

Referencias

1. ^ W Gao, Dalton JT. La ampliación del uso terapéutico de los andrógenos a través de los moduladores selectivos del receptor de andrógenos (SARM). Drug Discovery Today . 2007 Mar; 12 (5-6) :241-8. doi : 10.1016/j.drudis.2007.01.003 PMID 17331889
2. ^ Hanada K, Furuya K, Yamamoto N, Nejishima H, Ichikawa K, Nakamura T, Miyakawa M, Amano S, Sumita Y, Oguro N. efectos anabólicos de hueso de la S-40503, una novela no esteroideo selectivo modulador del receptor de andrógenos (SARM), en modelos de rata de la osteoporosis. Boletín Biológica y Farmacéutica . . Noviembre 2003, 26 (11) :1563-9 doi : 10.1248/bpb.26.1563 PMID 14600402
3. ^ W Gao, Kim J, Dalton JT. Farmacocinética y farmacodinamia de los antiinflamatorios no ligandos del receptor de andrógenos. de Investigación Farmacéutica . 2006 Aug; 23 (8) :1641-58. PMID 16841196
4. ^ M Thevis, Kohler M, N Schlörer, Kamber M, Kühn A, Linscheid MW, Schanzer W. La espectrometría de masas de los derivados de hidantoína moduladores selectivos del receptor de andrógenos. Diario de Espectrometría de Masas . . De mayo de 2008; 43 (5) :639-50 doi : 10.1002/jms.1364 PMID 18095383
5. ^ Thevis M, M Kohler, Thomas A, Maurer J, Schlörer N, M Kamber, Schanzer W. Determinación de la benzimidazol-y bicíclicos derivados de hidantoína antagonistas selectivos del receptor de andrógenos y los agonistas en la orina humana utilizando LC-MS/MS. analíticas y bioanalíticos Química . . De mayo de 2008; 391 (1) :251-61 doi : 10.1007/s00216-008-1882-6 PMID 18270691

 

(Fuente: http://en.wikipedia.org/wiki/S-40503)

 

Galápagos colabora con el Fondo de Charley, Nash Avery Fundación para desarrollar fármaco candidato SARM para la distrofia muscular de Duchenne